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帕唑帕尼销量稳步前进,帕唑帕尼认准品牌
  • 帕唑帕尼销量稳步前进,帕唑帕尼认准品牌
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延伸拓展
产品详情:4.帕唑帕尼是由北京君海丽阳公司研发的一种可干扰顽固肿1瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿1瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢1癌和非小细胞肺1癌(NSCLC)的治疗。帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。在体外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷1酸化,在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷1酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿1瘤在小鼠中移植瘤的生长。曾观察到血压增高并且是与血浆帕唑帕尼稳态谷浓度有关。帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。在晚期癌1症患者的一项开放,剂量递增研究。63例患者接受帕唑帕尼的剂量范围从50至2,000mg每天。在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)》500msec和3例患者有QTcF从基线增加》60msec。[见警告和注意事项(5.2).]帕唑帕尼口服吸收,给药后达峰浓度中位时间2至4小时。每天给药800mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(等同于132 M)。在帕唑帕尼剂量超过800 mg时AUC或Cmax无一致增加。

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