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延伸拓展
产品详情:利格列汀化合物是商品名为利格列汀片药物的主要成分,化学名为8-[(3R)-3-氨1基-1-哌1啶基]-7-(2-丁炔基-1)-3,7-二1氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二1酮;临床上该化合物合成的药物是属于一种新的有效的选择性二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可用于治疗2型糖尿病。中文名称:利格列汀。中文别名:8-[(3R)-3-氨1基-1-哌1啶1基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二1氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二1酮,利拉利汀。利格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,DPP-4能够降解肠促胰岛素激素样多肽-1(GLP-1)以及葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)。利格列汀能够升高活性肠促胰岛素激素的浓度,以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放,降低循环中的胰高血糖素水平这两种肠促胰岛素激素都参与了葡萄糖稳态的生理调节。一天中肠促胰岛素分泌维持较低的基础水平,进餐后立即升高。在葡萄糖水平正常或升高的条件下,GLP-1和GIP能增加胰1腺β-细胞胰岛素的生物合成和分泌。此外,GLP-1还能减少胰1腺α细胞的胰高血糖素分泌,肝葡萄糖排出量减少。利格列汀是一种强效、高选择性DPP-4抑制剂,于2013年引入中国。5mg利格列汀可单独使用或联合其他糖尿病药物,中国食品和药物监督局批准使用于单药、联合二甲双胍、联合二甲双胍和磺脲类药物,有效改善HbA1c。利格列汀的降糖作用强效持久,2012年《柳叶刀》发布的研究结果显示:利格列汀疗效与常用磺脲类药物格列美脲相当,76%服用利格列汀的患者达到HbA1c≤7%的治疗目标,降糖可维持达104周。相对于格列美脲,利格列汀不增加心血管风险、低血糖风险小、降低体重更多,安全性更优。
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